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Chemische Genstudien zitieren ChemBridges DIVERSet Compound Collection

San Diego (ots/PRNewswire)

ChemBridge ist erfreut, mitteilen zu
können, dass eine Reihe neuer Veröffentlichungen über Active Small
Molecules berichten, DIVERSet als primäre Screening Library zu
verwenden. DIVERSet ist eine Small Molecule Collection von 50.000
Strukturen, die als universelle Screening-Bibliothek dient und den
grössten Teil der Vielfaltigkeit des pharmakologischen
Wirkungsgruppenspektrums mit einer minimalen Anzahl Mischungen
abdeckt. DIVERSet ist besonders beim primären Screening gegen eine
Vielzahl von biologischen Zielen hilfreich, einschliesslich
derjenigen, für die keine Strukturinformation vorliegt. Es folgt eine
kurze Synopse der Veröffentlichungen:
Die Harvard University veröffentlichte Arbeiten an einem Inhibitor
der elF2[alpha] Dephosphorylierung, die Zellen vor ER-Stress (ER,
endoplasmic reticulum) schützt (Boyce, M.; Bryant, K. F.; Jousse, C.;
Long, K.; Harding, H. P.; Scheuner, D.; Kaufman, R. J.; Ma, D.; Coen,
D. M.; Ron, D.; Yuan, J; A Selective Inhibitor of elF2[alpha]
Dephosphorylation Protects Cells from ER Stress. Science 2005, 307,
935-939). Eine spezielle Mischung, die vom Harvard Team Salubrinal
genannt wird, zeigt besondere Ansätze für diese Applikation.
ER-Stress reagiert mit dem unter dem Fachausdruck Unfolded Protein
Response (UPR) bezeichneten Prozesses und die Dysfunction dieser
Reaktion ist Mitursache verschiedener Krankheitszustände
einschliesslich Diabetes, Alzheimer und umfassenden Virusinfektionen.
Die Wirkungsweise von Salubrinal ist für den Phosphatasekomplex
sehr spezifisch und besteht aus der Serin-/Threoninphosphatase PP1
mit dessen nichtenzymatischen Kofaktor GADD34.
In einer anderen, nicht verwandten, mechanistischen Studie
berichtet eine weitere Harvard-Gruppe von der Identifizierung 2-er
strukturell ähnlicher Mischungen, Eeyarestatin I & II genannt, die
einen Schritt im Proteinabbauweg hemmen und die weitere Untersuchung
im Dislokationsweg für Typ-I Membranproteine erlauben (Fiebiger, E.;
Hirsch, C.; Vyas, J. M.; Gordon, E.; Ploegh, H. L.; Tortorella, D.;
Dissection of the Dislocation Pathway for Type I Membrane Proteins
with a New Small Molecule Inhibitor, Eeyarestatin. Molecular Biology
of the Cell 2004, 15, 1635-1646).
Ein Biotechnologieunternehmen aus Colorado (USA), die Myogen,
Inc., veröffentlichte neue Ergebnisse (Harrison, B. C.; Roberts, C.
R.; Hood, D. B.; Sweeney, M.; Gould, J. M.; Bush, E. W.; McKinsey, T.
A.; The CRM1 Nuclear Export Receptor Controls Pathological Cardiac
Gene Expression. Molecular and Cellular Biology 2004, 24 (24),
10636-10649.), die auf einem früheren DIVERSet Screen einer wieder
anderen Harvard Forschergruppe aufbauen (Kau, T. R.; Schroeder, F.;
Ramaswamy, S.; Wojciechowski, C.L.; Zhao, J. J.; Roberts, T. M.;
Clardy, J.; Sellers, W. R.; Silver, P. A.; A chemical genetic screen
identifies inhibitors of regulated nuclear export of a Forkhead
transcription factor in PTEN-deficient tumor cells. Cancer Cell 2003,
4, 463-476.) und die eine Gruppe von CRM1-Inhibitoren aös Teil einer
mechanistischen Studie über die Steuerung der Cardiac Gene Expression
und der Herzhypertrophie ausmachte.
Einer gemeinsamen Initiative von Gruppen der Boston University
Medical School (USA), des Guy's Hospital (Grossbritannien) und des
Max-Delbrück-Centrum (Deutschland) ist die Veröffentlichung über ein
Small Molecule zu verdanken, das mithilfe des DIVERSet identifiziert
werden konnte und das die mit der Huntington-Chorea (HD)
einhergehenden in vivo Neuro-Degeneration unterdrückt (Zhang, X.;
Smith, D. L.; Meriin, A. B.; Engemann, S.; Russel, D. E.; Roark, M.;
Washington, S. L.; Maxwell, M. M.; Marsh, J. L.; Thompson, L. M.;
Wanker, E. E.; Young, A. B.; Housman, D. E.; Bates, G. P.; Sherman,
M. Y.; Kazantsev, A. G.; A potent small molecule inhibits
polyglutamine aggregation in Huntington's disease neurons and
suppresses neurodegeneration in vivo. PNAS 2004, 102 (3), 892-897).
Das Molekül hemmt die in der Pathologie der Huntington-Chorea
bekannte Polyglutamin (polyQ) Aggregation. Weitere Studien haben hoch
wirksame Moleküle identifiziert, die die polyQ Aggregation
unterdrücken und zu wirksamen HD-Therapien führten.
Eine Forschergruppe der Stanford University hat mithilfe von
DIVERSet Inhibitoren der Auxin-Transkriptionsaktivierung
identifiziert (Armstrong, J. I.; Yuan, S.; Dale, J. M.; Tanner, V.
N.; Theologis, A.; Identification of inhibitors of auxin
transcriptional activation by means of chemical genetics in
Arabidopsis. PNAS 2004, 101 (41), 14978-14983). Diese mechanistische
chemische Genstudie identifizierte verschiedene Small Molecules, die
mit Auxin bei gedämpftem Pflanzenentwicklungsstoffwechsel eine
Wechselwirkung zeigen. Diese Forschungsarbeit hat das Potenzial zur
Isolierung von Auxin-abhängigen Signalnetzkomponenten und wird in der
Studie über die Rolle von Auxin in der Pflanzenentwicklung eine
wichtige Rolle spielen.
Informationen zu ChemBridge
Die ChemBridge Corporation, www.chembridge.com, ist ein global
führendes Klinikchemieforschungsunternehmen (CRO), das eine
beachtliche Erfolgsgeschichte hinsichtlich Qualität und Lieferbarkeit
aufweisen kann. Das privatwirtschaftlich geführte und mit
Eigenmitteln finanzierte Unternehmen ChemBridge wurde 1993 in Chicago
gegründet und ist mittlerweile ein weltweites Unternehmen mit 350
Unternehmen. ChemBridge hat seinen Unternehmenssitz in San Diego und
eine europäische Vertretung in Grossbritannien sowie eine
Marketingvertretung in Japan. Das Unternehmen betreibt zudem ein
grosses, hochmodernes Chemieforschungslabor in Moskau (Russland). Das
umfassende Portfolio an fortschrittlichen
Chemieforschungsdienstleistungen und -produkten von ChemBridge,
darunter eine Bibliothek mit 600.000 diversen wirkstoffähnlichen
Small Molecule Compounds, wird von 400 Pharma- und
Biotechnologieunternehmen sowie von Universitäten rund um den Globus
genutzt.
Website: http://www.chembridge.com

Pressekontakt:

Jennifer Le Page, Sr. Sales & Marketing Manager, ChemBridge
Corporation,
Tel. +1-858-451-7400, App. 210

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