Cyprotex erweitert Cloe(R)-Screen-Service für mechanismusbasierte Hemmung durch Einbeziehung von 4 weiteren Zytochrom-P450-Isoformen
Manchester (ots/PRNewswire)
Heute (29. März) gab Cyprotex die Verbesserung seines Cloe(R )-Screen-Services für mechanismusbasierte Hemmung durch Einbeziehung von 4 weiteren Zytochrom-P450-Isoformen (CYP450) bekannt. Diese neuen Assays ergänzen das im vergangenen Jahr herausgebrachte CYP3A4-Isoform-Assay und liefern Informationen über 5 der wichtigsten CYP450-Isoformen, für die sich die Arzneimittelforschung interessiert.
Die Hemmung des menschlichen CYP450 ist einer der häufigsten Mechanismen, der zu Arzneimittelwechselwirkungen führen kann. Metabolische Arzneimittelwechselwirkungen infolge einer gleichzeitigen Einnahme mehrerer Arzneimittel können zu verminderter Wirksamkeit oder auch erhöhter Toxizität führen. In der Frühphase der Arzneimittelforschung ist es von entscheidender Bedeutung, Kandidaten mit einem möglichst geringen Potenzial zur Hemmung von CYP450 auszuwählen, damit Probleme oder Versagen in späteren Phasen vermieden werden können. Die mechanismusbasierte CYP450-Hemmung wird als folgenschwerer als die reversible Hemmung eingeschätzt, da das inaktivierte Enzym wieder synthetisiert werden muss, bevor die Aktivität wieder hergestellt ist.
Die Pharmazeutikindustrie erkennt nun die Bedeutung der Identifizierung von Zusammensetzungen, die mechanismusbasierte Hemmstoffe sind, in der Frühphase der Wirkstoffforschung. Dies wurde weiter durch die Veröffentlichung des Entwurfs der FDA-Regelungsrichtlinien über Arzneimittelwechselwirkungen untermauert, die eine Untersuchung mechanismusbasierter Hemmung mithilfe von In-vitro-Screening-Protokollen empfiehlt. Die Assays wurden unter Verwendung von Testsubstraten entwickelt, die im Entwurf der FDA-Richtlinien befürwortet werden.
Dr. Darwin Cheney, Chief Scientific Officer von Cyprotex, zum Start dieses neuen Service: "Wir haben diese zusätzlichen Assays für mechanismusbasierte Hemmung entwickelt, um sowohl auf die Kundennachfrage als auch auf die Regulierungsrichtlinien zu reagieren. Die Prävalenz und klinischen Auswirkungen von mechanismusbasierter CYP450-Hemmung hat dem frühzeitigen Nachweis von Zusammensetzungen mit diesem Potenzial grösseren Nachdruck verliehen."
Cyprotex ist Fachlieferant für ADME-Daten und pharmakokinetischen Prognoseservice. Durch unsere einzigartige Cloe(R)-Screen-Technologie, die robuste Protokolle mit modernster Automatisierung verbindet, kann Cyprotex eine unerreichte Kombination aus qualitativ hochwertigen, kosteneffektiven Daten mit schnellem Durchsatz bieten. Die Verwendung der Cloe(R )-Screen-Assays für mechanismusbasierte Hemmung zusammen mit unseren bereits vorhandenen Cloe(R)-Screen-Assays für CYP450-Hemmung ermöglicht sowohl die Untersuchung von reversibler, als auch irreversibler Hemmung. Bei gemeinsamer Verwendung fungieren diese Assays als wertvolle Hilfsmittel zur Ermittlung potenzieller Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln.
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